本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
. A1 u) J* A1 o+ I9 ?. x& Q" O! l0 A, M4 G
http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
# s1 Y% i( A6 y+ R4 M产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2: C9 j9 c. L7 q+ f7 S
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
$ }1 `$ U% j! M$ m' GIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 1 d4 u' v: m: l) o& {
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]- x1 Y$ p4 k6 ]5 G# m
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
! M0 `! Q6 n. U- s. B; M特征 : H! ?' X' C: y5 ^! U" _) ^
% G: N% F, W& s8 I1 f+ o7 R8 K; G最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。0 @) H& K% J% q/ r
! u4 F5 t" D- Y; Y! C! A* }+ i1 h
临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg
6 [ x9 |8 c" D, t, ?- i2013年12-24日; a' i' u6 F) s! k1 i7 q5 }; ~8 y
老马(925951365) 11:23:42* i* B( ^5 K; \2 e4 l- g7 n9 n8 b
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
0 o8 I) F! M9 ^% z老马(925951365) 11:38:192 }" |6 ?* x& i# b$ F9 y2 `
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
# u6 P* x, y ^0 ]' z凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗7 ]9 N3 |1 w: q4 f3 h8 l
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
) _; o: R9 q8 e% R. L等明年，大家就可以联BIBF1120了
0 y t* `- u8 N老马(925951365) 11:57:30 C( C# P, i' q) G# i) j
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
4 o8 z! W$ X6 C老马(925951365) 11:59:08
5 A4 m) K- A4 Y' S' CBIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行
. Z9 Q6 f/ D7 m& T& ?' \BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大/ [ O, Q/ |& O; g
这药副作用不大，每天150mg*2, i" N/ {) e2 T: X6 O
晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了
; C' i6 J# r$ d W& d9 ]+ Q R1 i4 A" ?. _
|
显身卡
